血药浓度可更好地反映药物在脑脊液中的浓度

2015-01-15 09:00 来源:丁香园 作者:haixia_zuibang
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为进行个体化心理治疗,需要定量监测血清或血浆中的药物浓度,从而优化给药剂量。已知对抗抑郁药的临床应答取决于血药浓度和脑部靶组织中的药物浓度。假设脑脊液中的药物浓度是血脑屏障通透性的估计值,因此脑脊液中的药物浓度可以反映对抗抑郁治疗的临床应答。

德国亚琛工业大学Michael Paulzen等研究了文拉法辛及其代谢产物氧去甲文拉法辛在血浆中的浓度是否可以反映其在脑脊液中的浓度,结果表明血浆药物浓度可较好地反映脑中的药物浓度,文章最近发表在JClin Psychiatry上。

201111月和20138月,测定16例服用日剂量文拉法辛缓释片(剂量范围75-225mg)抑郁住院患者(ICD-10诊断)血浆和脑脊液中的文拉法辛和氧去甲文拉法辛浓度。日剂量与血浆和脑脊液药物浓度相关。计算血浆和脑脊液中的文拉法辛、氧去甲文拉法辛和活性成分(AM)的相关系数。

血浆和脑脊液中的文拉法辛与日剂量具有显著相关性,但是氧去甲文拉法辛和活性成分(AM=文拉法辛+氧去甲文拉法辛)与日剂量没有显著相关性。血浆和脑脊液中的文拉法辛、氧去甲文拉法辛和AM之间具有显著相关性。文拉法辛的脑脊液与血浆比值为0.74、氧去甲文拉法辛的脑脊液与血浆比值为0.88AM的脑脊液与血浆比值为0.84

文拉法辛和氧去甲文拉法辛易于渗入患者的脑脊液,这表明药物可在脑部发挥良好的作用,尽管根据脑脊液中的药物浓度无法计算药物在脑部靶组织中的浓度。文拉法辛及其代谢产物的脑脊液与血浆比值较高可能归因于血浆蛋白结合率较低。剂量与体液中药物浓度的相关性较差,但血浆与脑脊液中的药物浓度具有非常显著的相关性,这表明与剂量相比,血浆药物浓度可更好地反映脑中的药物浓度。

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编辑: psych001

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